与右佐匹克隆过量使用相关的死亡事件仅在右佐匹克隆与其它中枢神经药物或酒精合用时有报道。 孕妇服用右佐匹克隆的有效药物警戒数据不足以评估主要出生缺陷、流产,以及危害母体或胎儿等后果的药物相关性。 贯穿妊娠期大鼠和兔的器官发育过程的动物生殖研究,未发现本品具有致畸作用。 妊娠期和哺乳期大鼠给予右佐匹克隆后,所有试验剂量均会导致后代中毒;基于mg/m2推算,最低剂量约为人体最大推荐剂量(MRHD)3mg/天的200倍。 当患者在没有充足的睡眠(7~8h)条件下服用右佐匹克隆、或超推荐剂量服用右佐匹克隆、或与其它中枢神经系统抑制剂合并用药或与其它可能会导致右佐匹克隆血药浓度升高的药物合用时,次晨宿醉现象发生风险会增加。 由于临床试验中患者特征及其他因素的不同,这些数据不能用来预测正常医疗实践中不良反应的发生率。
对此药过敏者禁用,对于严重心肺功能不全的患者也要禁用。 佐匹克隆片作为镇静催眠的安眠药,其安眠作用较好,可以减少患者夜间醒的次数,也可以延长患者的睡眠时间,如果有失眠情况发生,建议根据自己的身体情况,在医生的指导下使用佐匹克隆。 需要注意的是佐匹克隆不可以长期服用,因为对此类药物产生依赖后,停药之后可能会出现一些反跳性症状和不良反应,如焦虑、反跳性失眠等等,还有一些胃肠道的反应,像恶心、呕吐等。
左匹克隆英文: 不良反應
昵称为“思诺思左匹大仓”的网友在贴吧有多个“马甲”,活跃在讨论失眠、抑郁、戒药、寻医问药的社群。 “思诺思左匹大仓”向记者称,他手头有“思诺思(酒石酸唑吡坦片)、左匹(佐匹克隆片)、右匹(右佐匹克隆片)、氯销西泮、阿普唑仑”等列管的二类精神药品。 2021年8月下旬至9月上旬,历时二十余天,澎湃新闻暗访调查发现,被严格列管,具有镇静催眠效果的一、二类精神药品在地下市场大肆售卖。
佐匹克隆成人临睡前服7.5mg,老年和体弱或肝功能不全患者服3.75mg。 左匹克隆英文 右佐匹克隆成年人推荐起始剂量为入睡前2mg,可根据临床需要增加到3mg。 主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1mg,必要时可増加到2mg。
左匹克隆英文: 副作用
由于快速起效,右佐匹克隆应仅在上床准备睡觉前服用或已经上床但睡眠困难时服用。 在服用该药物后及第二天,患者应小心从事包括需要完全警觉或行为协调等危险性的工作(例如,操作仪器或开车)。 左匹克隆英文 与其他催眠药物一样,右佐匹克隆与其他精神科药物、抗惊厥药物、抗组胺药物、乙醇和其它产生CNS抑制作用的药物合用可能产生额外的CNS抑制作用。
所有苯二氮䓬类制剂都有成瘾及酒精样作用,依赖性主要见于长作用类药物。 大多数苯二氮䓬类药物非选择性地作用于这两种受体,既有催眠作用,又有中枢神经系统副作用。 临床大多数患者因知苯二氮䓬类催眠药物有成瘾性而不敢轻易使用,以致于不按医嘱服药,造成不规范的治疗。 由于右佐匹克隆为精神类药物,并且服药时间在夜间睡前,因此长期服用右佐匹克隆可能会出现短期的记忆损伤、协调障碍、眩晕和幻觉等。 但不用担心,这种症状会在过一段时间之后自行消失。
左匹克隆英文: 克隆的好处
换药和停药都需要在医生的指导下进行,如果是长期服用佐匹克隆的患者,要避免中途突然停药,否则容易导致失眠反弹或引起严重的撤药症状。 如果服药时间超过了4周,那么要对每个月的睡眠情况以及药物使用情况进行评估,在必要时可以改变治疗方案。 在达到有效剂量后,要谨慎调整剂量,最佳剂量是7.5mg(1片),对于大多数失眠患者来说,增加剂量并无法增强疗效,反而容易增加不良反应的发生。 随着失眠的人变得越来越多,不少人在生活中都习惯用药物来进行治疗。
- 因此,在睡觉之前要关掉手机、电视和电脑等设备,给自己准备一个安静的空间准备睡觉。
- 2、治疗效果不同:佐匹克隆与右佐匹克隆都具有抑制中枢神经的作用,但由于右佐匹克隆属于佐匹克隆的升级版,耐药性相对较好,治疗睡眠障碍的效果会比佐匹克隆的效果要好很多。
- 对健康志愿者进行的一项临床研究中,服用推荐剂量2倍(7mg)的右佐匹克隆不产生呼吸-抑制作用。
- 地高辛:服用地高辛第一天0.5mg一天两次,随后6天每天0.25mg不影响单剂量3mg右佐匹克隆的药代动力学参数。
- 根据使人产生的依赖性程度和危害人体健康程度进行的划分,第一类比第二类更易产生依赖性,毒性或成瘾性更强。
供试品溶液:取本品约0.25g,精密称定,置10mL量瓶中,加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度,摇匀,离心,取上清液。 系统适用性要求:系统适用性溶液色谱图中,右佐匹克隆峰与杂质Ⅱ峰之间的分离度应大于3,理论板数按杂质Ⅰ峰计算不低于3000。 限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.1%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍(0.5%),小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计。 系统适用性要求:系统适用性溶液色谱图中,调节流动相比例,使主成分色谱峰的保留时间约为29分钟,主成分峰与相对保留时间约为0.8处的杂质Ⅰ峰之间的分离度应符合要求。 系统适用性溶液:取右佐匹克隆约10mg,置10mL量瓶中,加甲醇2mL使溶解,加3%过氧化氢溶液0.1mL,水浴加热15分钟,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀。 对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置100mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,再精密最取1mL,置10mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。
左匹克隆英文: 研究点推荐
而佐匹克隆片中,除含有右旋体的活性成分以外,也含有左旋体,而左旋体虽然镇静催眠的生物活性很小,但不排除会发生其他药物不良反应,从安全性角度来讲,右佐匹克隆片更具有优势。 有报道,服用镇静/催眠药物会产生一系列的异常想法和行为改变。 有一些变化类似于酒精及其他中枢神经系统抑制剂的作用,例如进攻性及与性格不符的外向。 其他有报道的行为变化包括行为奇怪、激动、幻觉和失去人格,不可预见的有可能出现健忘和其他神经精神的症状。 抑郁的患者服用镇静/催眠药物有抑郁加重、包括出现自杀想法的报道。
对照品溶液:分别量取甲醇、乙腈与二氯甲烷各适量,精密称定,用二甲基亚砜定量稀释制成每1mL中分别含0.75mg、0.10mg、0.15mg的混合溶液。 限度:供试品溶液色谱图中如有与杂质Ⅱ保留时间一致的色谱峰,其峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5%)。 系统适用性溶液:取杂质Ⅱ对照品与右佐匹克隆对照品各适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中各约含2.5µg的溶液。
左匹克隆英文: 健康要闻
小鼠2年致癌性试验中,小鼠经口给予消旋佐匹克隆1、10、100mg/kg/天,高剂量可引起肺癌和癌加腺瘤(雌鼠)、皮肤纤维瘤与肉瘤(雄鼠)发生率增加。 皮肤肿瘤是由于动物攻击行为引起的皮肤损伤所致,该机制与人类无相关性。 右佐匹克隆催眠的作用机制尚不清楚,但可能与其与结合区在苯二氮䓬受体附近或与苯二氮䓬受体变构耦合的GABA受体复合物的相互作用有关。 据报道,原发性抑郁症患者使用镇静催眠药治疗时,抑郁症恶化,包括自杀意识和行为(包括自杀既遂)与镇静/催眠药的使用有关。
如三唑仑:代谢时间很短,起效速度非常快,成瘾性很高,后来被停产了。 左匹克隆英文 所以我们一般选择中等代谢速度,半衰期在4-8小时的药物,如阿普唑仑、佐匹克隆。 一方面是睡不着,身体非常疲惫,另一方面担心药物副作用,担心药物成瘾,担心各种各样所谓的“是药三分毒”而不敢去使用安眠药。 取对照品溶液顶空进样,各成分峰之间的分离度均应符合要求。 再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。 按外标法以峰面积计算,三氯甲烷、二氯甲烷、二氧六环、乙醇、乙腈、异丙醚、吡啶与N,N-二甲基甲酰胺的残留量均应符合规定。
左匹克隆英文: 推荐课程
二者口服后均能迅速吸收,但佐匹克隆的达峰时间(tmax)为1.5~2小时,右佐匹克隆约1小时后血药浓度达峰值。 右佐匹克隆和佐匹克隆都是手性药物,是立体选择性异构体。 右佐匹克隆又叫做艾司佐匹克隆,它是佐匹克隆的一种右旋单一异构体。 代谢:在肝脏中经细胞色素P450酶代谢,主要代谢产物为N-氧化物(有药理活性)和N-去甲基代谢物(无药理活性)。 在睡前吃东西会让肠胃进入工作状态,也会影响到我们的睡眠。 专家表示,在睡前2到3小时尽量不要吃东西,既不会对我们的肠胃造成负担,也能够让我们有一个好的睡眠。
从这个角度上看,如果长期失眠,不如用一些安眠药物。 常吃一种药物,药量不变会出现效果降低的情况,只能通过增加药量维持原有的效果。 建议换一种作用类型不一样的药,过几个月再换回老的药物。
左匹克隆英文: 催眠药
在医院会遇到更复杂的失眠患者,各种安眠药都用过且无效,这时会用抗精神病药物,利用的是抗精神病药物镇静作用。 使用小剂量抗精神病药物时,副作用并不大,成瘾性也不明显,但镇静作用很明显。 右佐匹克隆作为非苯二氮卓类的安眠药,扳动脑内的睡眠开关的同时,不会触碰到不相关的线路,不同于“西泮”“唑仑”一类的苯二氮卓类药物,会有宿醉和呼吸抑制作用。
- 右佐匹克隆片的副作用主要是头痛、口干和消化不良、胃肠道反应,如恶心、呕吐,有些人还会表现出焦虑、迷糊…
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- 如高脂肪饮食后立刻服用右佐匹克隆有可能会引起药物吸收缓慢,导致右佐匹克隆对睡眠潜伏期的作用降低(见药代动力学)。
- 对治疗窗口大小的理解,如果药物对靶点和副作用位点的亲和性相差很大,且对靶点亲和力较强,那么它的“治疗窗口”就大。
- 我的建议是失眠对身体有很明显的损伤,所谓的“一夜不睡十夜不醒”。
当一名正在使用抗抑郁药的患者持续存在抑郁及失眠时,一种标准的助眠药或许可以帮到他/她。 并且,此时这种药物并不仅仅扮演「睡觉药」的角色。 米氮平固然可以考虑,但该药常导致体重增加,且在近年来的多项设计精良的增效治疗研究中表现并不理想。 我的建议是失眠对身体有很明显的损伤,所谓的“一夜不睡十夜不醒”。 虽然任何一种安眠药都有副反应,但我们应该这样考虑问题:两害相权取其轻,当安眠药的副反应小于失眠对人体的伤害时,我们应该选择伤害小的那种。 所谓的“是药三分毒”,从另一个角度讲,“是病有七分坏”。
左匹克隆英文: 药物滥用
根难确定上述的异常行为是否是药物引起的、自发的或心理或生理紊乱的结果。 然而,任何新的行为体征或症状的出现均应仔细评价。 不过佐匹克隆也有自己的优点,有观察者认为佐匹克隆导致老年人宿醉效应的可能性更低,而且和食物的相对反应会比较弱。 其次,右佐匹克隆起效时间也明显快于佐匹克隆,它的起效时间是1个小时左右,而佐匹克隆大约需要1.5~2个小时。
左匹克隆英文: 安眠药常见的副作用
夜間長期服用其他非苯二氮䓬類藥物也會出現白天停藥引發的焦慮。 滥用者经常与酒精饮料一起服用以达到安眠药与酒精相结合的兴奋感。 患者滥用药物的行为同样存在会产生药物依赖的风险,即使以后将服用量减小,但由于持续服药时间过长,戒断症状在短时间内也不会消失。
左匹克隆英文: 处方药
需要注意的是如果停药做得太急剧的话,停药症状可能持续长达两年。 佐匹克隆最初被宣称是比传统的苯二氮䓬類藥物更不容易产生依赖与戒断反应的药物,然而佐匹克隆可能比传统的苯二氮䓬類藥物有更大的潜在依赖性,并已经被形容为“苯二氮䓬類藥物的变相”。 佐匹克隆应尽量避免在多数情况下长期使用,如果突然停药尤其是长时间服用高剂量之后停药,最严重的时候会导致患者癫痫与谵妄(精神错乱)。 右佐匹克隆通过CYP3A4与CYP2E1进行氧化与去甲基化代谢。 右佐匹克隆与帕罗西汀之间的药代动力学和药效学不存在相互作用。 当右佐匹克隆和奥氮平合并用药时,两者药代动力学没有影响,但在精神运动功能的测量上存在药效学影响。
与非老年的成年人相比,65岁以上患者的AUC增加了41%,半衰期略有延长,约为9小时,Cmax未发生明显变化。 右佐匹克隆代谢产物-N-脱甲基-佐匹克隆的体外哺乳动物细胞染色体畸变试验结果为阳性,Ames试验、小鼠体内骨髓染色体畸变和微核试验结果为阴性。 左匹克隆英文 与所有药物过量的处理措施一样,应考虑多种药物摄入的可能性。 医生可考虑联系毒物控制中心以获得催眠药物产品过量管理的最新信息。 与强效CYP3A4诱导剂利福平合并用药时,外消旋佐匹克隆暴露量减少了80%。
左匹克隆英文: 疾病百科
高脂饮食有可能会引起右佐匹克隆吸收缓慢,导致药物对睡眠潜伏期的作用降低,另外对此药过敏者,失代谢的呼吸功能不全患者,重症肌无力及重症中睡眠呼吸暂停综合征患者禁用。 右佐匹克隆片是一种临床上常用的镇静催眠药物,此药作用比较温和,出现副作用的几率也较小。 剂量越大、服用时间越久,相对出现副作用的可能性就越大。
右佐匹克隆片是安眠药,具有镇静催眠的效果,主要的有效成分是右佐匹克隆,右佐匹克隆是一种非苯二氮卓类的镇静催眠药,作用机制根据目的研究来看,主要是作用于苯二氮卓受体相关的γ-氨基丁酸受体,从而起到镇静、催眠的效果。 它是速效短效的镇静催眠药,起效时间是比较快的,因此更适合用于入睡困难的患者,可以缩短入睡的时间,让患者更快的入睡。 基于性质,建议患者一定要在临睡前使用,也就是服用药物之后就要不要从事其它活动,防止药物起效所导致的不良事件。 总之,右佐匹克隆片属于速效的镇静催眠药,主要用于改善患者的入睡困难。 睡前服用,次晨很少产生“宿醉”现象,重复使用不致积累,特别适用于暂时性入 睡困难和早醒患者,对呼吸系统抑制作用很小,并不影响次晨的精神活动和动作机敏度,副作用极小。
左匹克隆英文: 催眠药
本发明所用术语“药物二次应用”或“二次使用”是指药物可以被二次应用或二次使用。 对治疗窗口大小的理解,如果药物对靶点和副作用位点的亲和性相差很大,且对靶点亲和力较强,那么它的“治疗窗口”就大。 左匹克隆英文 治疗窗口足够大时,可以把剂量增加5倍、10倍,甚至50 倍以上,而不会出现严重的副作用。 理想情况下,作为一个新药开发者、医生或病人,你会希望患者服用药物在真靶点和其他作用位点之间有100倍或500倍以上的治疗窗口。