三环类抗抑郁药[year]詳細資料!(持續更新)
本品是葛兰素史克公司1991年上市的药物,1992年12月获得FDA批准,商品名:赛乐特。 这些药物曾一度广为应用,不久因陆续出现与某些食物和经物相互作用,引起高血压危象、急性黄色肝萎缩等严惩不良反应而被淘汰。 80年代后期出现了新一代半日受氧化酶抑制剂,即可逆性单胺氧化酶一个亚型(mao-a)抑郁剂,它的特点是:1对mao-a选择性高,对另一种同功酶mao-b选择性小,故仍可降解食物中的酷胺,从而减少高血压危象风险。 2对mao-a抑制作用具有可逆性,仅8-10小时即可恢复酶的活性,而老的半日胺氧化酶抑制剂抑制时间长达2周之久,因而也降低了与食物相互作用的危险。 虽比老的半日胺氧化酶抑制剂安全,但仍应注意体位性低血压及潜在的食物、药物间相互作用,一般也不作为首选药。 噻奈普汀的作用机制不同于其他抗抑郁药,该药增加5-HT能神经突触前膜5-HT的再摄取,增加海马锥体细胞的放电,还可抑制由应激引起的下丘脑—垂体—肾上腺轴的激活。 三环类抗抑郁药通常不影响性功能,但是长期服用这一类药物还是对性功能有一定的影响。 主要原因就是三环类抗抑郁药物有些是对5-羟色胺转运体有一定的阻断作用,这时就会引起性功能障碍,包… SSRI是一种5-HT增强剂,作用机制较独特,主要通过对5-HT2受体拮抗作用和对5-HT再摄取的抑制作用,最终促进5-HT1a受体调控的神经递质传递。 奈法唑酮口服后吸收快而完全,达峰时间约为1h,首过效应明显,消除半衰期为2~4h,与血浆蛋白结合率高,分布容积为0.22L~0.87L/kg。 奈法唑酮及其活性代谢产物羟化尼法唑酮呈非线性药动学。 三环类抗抑郁药: 三环类抗抑郁药药理作用 该药还具有Sigma-1受体效应,发挥抗强迫作用,同时可能有助于治疗精神病性抑郁,也可能与镇静效应有关。 适用于治疗各类以抑郁症状为主的精神障碍,如内因性抑郁、恶劣心境障碍、反应性抑郁及器质性抑郁等。 小剂量丙米嗪可米嗪可用于治疗儿童遗尿症,氯米帕明则常用于治疗强迫症。 对精神分裂症患者伴有的抑郁症状,治疗宜谨慎,TCAs可能使精神病性症状加重或明显化。 有报道奈法唑酮组(100~500mg/d)治疗的有效率为66%,丙米嗪组(50~250mg/d)的有效率为58%。 当与SSRIs比较时,奈法唑酮的抗抑郁作用与氟西汀、帕罗西汀及舍曲林相当,同时显示奈法唑酮在改善抑郁伴发的焦虑、失眠及性欲下降等症状方面具有一定的优势。 与其他抗抑郁药相比,其优势包括:①剂量一效应曲线较陡;②不良反应少而轻;③抗焦虑作用起效快;④不会引起血压升高;⑤较少引起性功能障碍。 其不足之处在于该药需2次/d用药,对CYP3A3/4的抑制作用明显,引起药物相互作用的可能性大。 三环类抗抑郁药: 抗抑郁药有哪些 金丝桃素可以提高大脑皮质5-HT2受体的密度,这和电休克治疗后皮质5-HT2受体的密度增加有相似之处。 从多年积累的临床资料来看,圣.约翰草提取物对轻中度抑郁确有良好疗效,同时能改善失眠及焦虑。 由于该药为天然药物,不良反应相当轻,但在临床应用时需注意光敏反应。 在欧洲及美国,该药作为非处方药,常用治疗剂量为900mg/d,3次/d,在我国,建议在专科医生指导下合理应用。 安非他酮是多巴胺重摄取抑制剂,商品名:Wellbutrin,是英国葛兰素史克公司的抗抑郁症治疗药物,1989年已经上市销售,1996年10月获美国FDA批准。 其主要作用机制是以阻滞多巴胺的再摄取达到其治疗目的,其优点是对心脑血管系统无明显的影响,但是一般认为药物代谢的复杂性也制约了其应用范围。 同时也用于经前烦躁不安,成人、儿童强迫症和创伤性精神紧张障碍症的治疗。 SSRIs类抗抑郁剂又称为选择性五羟色胺再摄取抑制剂,代表药物有帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、西酞普兰、氟伏沙明、艾司西酞普兰等。 动物研究显示该药对大鼠脑细胞的5-HT、去甲肾上腺素、多巴胺的再摄取作用有明显的抑制作用,并且对以上3个系统的再摄取抑制作用具有相似的效价,这在已知的抗抑郁药中很少发现。 三环类抗抑郁药出现的副反应是可以恢复的,这类是传统的抗抑郁药,具有明显的镇静作用。 尽管如此,其销售额也不断攀升,2000年在全球主要市场的销售额为6.85亿美元,2001年的销售额为9.31亿美元,2002年比上一年增长了42%,已增加到13.23亿美元,在全球最畅销药品市场中居36名,是2002年全球五大抗抑郁药物之一。 米氮平是全球抗抑郁药的八大品种之一,以色列泰瓦制药公司研发成功后,1994年10月由荷兰阿克苏诺伯公司在荷兰首次上市,1996年6月通过美国FDA认证。 同时也解除了对胃肠道副作用和性功能勃起障碍的影响,临床表明对严重抑郁症也有明显疗效。 该药对单相抑郁及双相抑郁均有效,疗效与TCA及SSRIs相当。 奈法唑酮在改善抑郁症核心症状方面的作用与丙米嗪相当。 三环类抗抑郁药: 抗抑郁药有依赖吗?…
