腦腫瘤分類7大好處[year]!(小編貼心推薦)
化合物17(其中R 2係如式I所定義)可與化合物18(其中R 3、R 4及R 5係如式I所定義)在合適的溶劑(諸如DMSO)中、在鹼(諸如Cs 2CO 3)存在下、在高溫下偶合,以提供化合物19。 化合物19可在催化劑(諸如DMAP)存在下、在合適的溶劑(諸如THF)中與 2O反應,以提供化合物20。 化合物20之硝基可在標準硝基還原條件下還原,諸如用Fe及NH 4Cl處理,以提供化合物21。 在高溫下,化合物21可在有機溶劑(諸如EtOH)中與乙酸甲脒環化,以提供化合物22。 化合物22可在鹼(諸如Cs 2CO 3)存在下、在溶劑(諸如DMF)中,用具有式R 1X之試劑烷基化,其中R 1係如式I所定義且X係鹵素,以提供化合物23。 一種如請求項1至25中任一項之化合物或其醫藥上可接受之鹽之用途,其係用於製造在有需要之對象中治療BRAF相關腫瘤的藥物。 本文亦提供用於治療BRAF相關疾病或病症(例如,BRAF相關之腫瘤)之式I、式I-A、式II、式III、式IV、或式V之化合物、或其醫藥上可接受之鹽。 本文亦提供一種式I、式I-A、式II、式III、式IV、或式V之化合物、或其醫藥上可接受之鹽之用途,如本文所定義,用於製造用於治療BRAF相關腫瘤(例如,BRAF相關惡性腫瘤或BRAF相關良性腫瘤)的藥物。 腦腫瘤分類 本文亦提供一種式I、式I-A、式II、式III、式IV、或式V之化合物、或其醫藥上可接受之鹽之用途,如本文所定義,在用於製造抑制與BRAF相關腫瘤相關之轉移的藥物。 本文亦提供一種式I、式I-A、式II、式III、式IV、或式V之化合物、或其醫藥上可接受之鹽之用途,如本文所定義,在用於製造抑制BRAF激酶活性的藥物。 本文亦提供一種式I、式I-A、式II、式III、式IV、或式V之化合物、或其醫藥上可接受之鹽之用途,如本文所定義,用於製造用於治療BRAF相關疾病或病症的藥物。 腦腫瘤分類 本文亦提供一種在有需要之對象中治療BRAF相關腫瘤之方法,該方法包含判定腫瘤與BRAF突變有關;及向該對象投予治療有效量之式I、式I-A、式II、式III、式IV、或式V之化合物、或其醫藥上可接受之鹽、或其醫藥組成物。 方案2描述中間物5的合成,其可用於製備式I之化合物,其中R 1及R 2係如式I所定義且L係NH。 化合物3(例如,根據方案1製備)可與具有式NH 2之試劑(其中PG係胺保護基(諸如對甲氧基苄基或三級丁氧基羰基))、在催化劑(諸如鈀催化劑(例如,Pd 2 3))及配體(例如,Xantphos))存在下偶合,以提供化合物4。 如請求項16之化合物或其醫藥上可接受之鹽,其中R 6及R 7與彼等所附接之氮原子一起形成飽和4至6員單環,其隨意地具有為O之第二個環雜原子,其中該環隨意地經1或2個獨立地選自F、-OH、-OCH 3、 -OCHF 2、-OCD 3、-CH…
