在不同程度的肝损害(轻度、中度、重度)患者和肝功能正常受试者中进行比较，评价了0.5mg司美格鲁肽单次给药后的药代动力学特点。 司美格鲁肽半衰期延长的主要机制是与白蛋白结合，使其肾清除率降低和保护其不被代谢降解;此外，司美格鲁肽能抵抗DPP-4酶的降解而保持稳定。 通过标准餐试验期间扑热息痛的药代动力学评估发现，司美格鲁肽可延缓胃排空的速率。 与诺和泰1mg联用时，扑热息痛的0~60分钟药时曲线下面积(AUCo.60min)和峰浓度分别下降了27％和23％。 尚无诺和泰在纽约心脏病学会分级IV级的充血性心力衰竭患者中的使用经验，因此不推荐此类患者使用诺和泰。
心血管死亡、非致死性心肌梗死和非致死性卒中的例数分别为90、111和71，其中司美格鲁肽组分别为44例(2.7％)、47例(2.9％)和27例(1.6％)(图4)。 主要复合终点的风险降低主要由非致死性卒中发生率降低(39％)和非致死性心肌梗死发生率降低(26％)所驱动(图3)，有158例新发或恶化的肾病(新发持续大量白蛋白尿，血清肌酐持续加倍,.需要持续肾脏替代治疗，肾脏疾病导致的死亡)事件。 至肾病时间的风险比[95％CI]为0.64[0.46;0.88]，由新发持续大量白蛋白尿驱动。 在一项为期104周的双盲试验中，3297例心血管高风险2型糖尿病患者,.在标准治疗基础上，随机接受诺和泰0.5mg每周-一次、诺和泰1mg每周–次或相应的安慰剂，治疗并随访两年。
司美格鲁肽: 糖尿病患者能吃瓜子吗？提醒：保护胰岛，记住5吃、5不吃
就在不久前的4月29日，国家药品监督管理局刚刚批准司美格鲁肽进入中国市场。 但是，该药申请的适应症为2型糖尿病患者血糖控制，并不包括治疗肥胖。 也就是说，国内的胖友要想用上这款药，还要等到针对肥胖治疗的三期临床试验立项并完成，然后申请在中国上市，这往往需要几年时间。 肥胖是一种需要长期治疗的慢性疾病，与许多严重健康后果和预期寿命缩短相关。 肥胖同时会带来很多并发症，包括2型糖尿病、心脏病、阻塞性睡眠呼吸暂停、慢性肾脏疾病、非酒精性脂肪肝疾病和癌症等。
这项全球临床IIIa期项目共包括4项IIIa期试验，已入组约4500例超重或肥胖成人。 Tirzepatide是一种新型的每周1次皮下注射给药的GLP-1R/GIPR双重激动剂，是将两种肠促胰岛素的作用整合到了一个分子中 。 GLP-1（胰高血糖素样肽1）是人体胃肠道黏膜天然分泌的一种“肠促胰素”，可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌，进而产生降低血糖的作用，而且可以减少食物摄取和延缓胃排空，有利于控制体重。 GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽）是一种可能补充GLP-1受体激动剂作用的激素。 临床前研究表明，GIP可通过降低食物摄入和增加耗能来减轻体重，与GLP-1受体激动剂结合，可能对患者血糖和体重产生更大影响。 FDA在2017年12月首次批准司美格鲁肽注射液（商品名：Ozempic）上市，用于改善成人2型糖尿病的血糖控制。
司美格鲁肽: 患者手册
司美格鲁肽片最早于 2019 年 9 月 20 日获 FDA 批准 ，用于结合饮食和运动以改善 2 型糖尿病患者的血糖控制，商品名为 Rybelsus。 2020 司美格鲁肽 司美格鲁肽 年 1 月，FDA 进一步批准司美格鲁肽用于降低伴有心血管疾病的 2 型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件风险。 适用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件（心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中）风险。 Rybelsus的2020年全球销售额为18.73亿丹麦克朗（3.05亿美元）。 NASH是一种慢性、进行性肝病，其特征为肝脏脂肪堆积和炎症，可导致瘢痕形成或纤维化，损害肝功能。
落实到个体患者，每个药的安全指数还会有上下波动，但是绝大多数都应该在统计误差的范围之内。 在原创新药的研发过程中，安全指数是一个很重要的“标志杆”。 安全指数越高的药，用药的允许误差就越大，适用的人群就越广。 长期以来，制药界和学术界一直致力于寻找可靠的方法，通过临床前不同物种的动力学研究数据来预测该化合物进入人体后的半衰期。 司美格鲁肽是诺和诺德公司一款新型长效胰高糖素样肽-1（GLP-1）类似物，曾用名索马鲁肽。 该药一周一次给药即可实现降糖效果，已经在美国、欧洲、加拿大、日本等 52 个国家及地区获批上市。
司美格鲁肽: 美国商会调查：美国公司对华投资兴趣显著下降
为了让广大医学专业人士更系统的了解司美格鲁肽，诺和诺德医学事务团队继续推出《司美格鲁肽数据大揭秘》学术板块。 集中报道司美格鲁肽的结构特点、作用机制、临床研究等学术信息，每两周发布一期，欢迎大家关注 。 对于礼来而言，加快Tirzepatide上市也是礼来巩固其在降糖药市场领军地位的必然选择。 大数据已经明确证实，司美格鲁肽在降糖的同时有明确的心血管保护作用。 新发布的ADA糖尿病指南明确建议，糖尿病合并心血管疾病或心血管高危因素，无论血糖是否达标，都应该选择肽类降糖药或列净类降糖药。 《科创板日报》记者也注意到，在社交平台上，已经有部分使用者吐槽用药后的副作用，十分常见的有恶心、腹泻，呕吐等，这些反应的严重程度为轻度或中度且持续时间较短。
由此可以见礼来对于该产品寄予厚望，甚至不惜使用一张价值不菲的优先审评券来获得提前4个月加速上市的机会。 按照FDA的优先审评程序和时间表，礼来预计从提交申请到获批上市需要历时大约8个月，也就是在明年的6月底可以迎来tirzepatide获批。 Tirzepatide对于礼来的重要性不言而喻，因为这是继度拉糖肽之后，礼来在糖尿病药物市场的又一张王牌。 由于其明确的减重作用，美国FDA已经批准，非糖尿病人也可以使用司美格鲁肽用于减重。 司美格鲁肽 为了呼吁停止滥用，北京大学第三医院普外科副主任医师李智飞在自己录制的短视频中提示称，司美格鲁肽用于减肥是属于超适应证用药，医生觉得患者确实肥胖了并有很多的合并症，经过评估之后才能给开处方药，不能盲目使用，一定要在医生的指导下使用。
司美格鲁肽: 减肥药司美格鲁肽上市，体重减轻18％，拯救6.5亿肥胖患者
一位牵头司美格鲁肽临床研究的中国内分泌专家表示：司美格鲁肽“每周注射一次，即可以维持注射后长达7天时间里的平稳血药浓度，是当前已经上市的GLP-1 RA中血糖控制达标率最高的药物。 ”在全球系列研究中，司美格鲁肽疗效显著、总体安全性良好。 STEP项目（semaglutide在肥胖人群中的治疗效果）是一项III期临床开发项目，评估每周一次皮下注射（SC）semaglutide 2.4mg剂量用于肥胖症成人患者的体重管理。
- 利用Ozempic来减肥目前在我国还是属于超说明书用药，不推荐减肥人士盲目跟风使用。
- 因此，当血糖高时，刺激胰岛素分泌并且抑制胰高血糖素分泌。
- 司美格鲁肽注射液的上市，打破了医学界长久以来所面临的临床上HbA1c达标率低、多因素综合管理难、用药复杂等难题。
- 在长达1年的临床试验中，共纳入了4807例2型糖尿病患者，司美格鲁肽组(1.7％)和对照药物组(2.0％)所报告的糖尿病视网膜病变相关的不良事件的比例相似。
- 司美格鲁肽降血糖的作用机制是胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂。
- 不过，谨慎起见，如果有甲状腺髓样癌或多发性内分泌肿瘤2型家族史，不建议使用司美格鲁肽。
- 司美格鲁肽是一种处方药，需要经专科医生诊断符合其适应证并开具处方，方可购买使用。
0 导语：司美格鲁肽(索马鲁肽注射液)是中国第一个兼顾降糖和保护心血管并发症的GLP-1周制剂，一周只需注射一次。 同时，它也是全球第7个上市的GLP-1受体激动剂。 司美格鲁肽注射液的上市，打破了医学界长久以来所面临的临床上HbA1c达标率低、多因素综合管理难、用药复杂等难题。 司美格鲁肽是一款人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，本身是一种降糖药，但同时也具有减重作用。 其肥胖适应证已在美国获批，在国内仍处于临床试验阶段，但很多人已经迫不及待将其用于减重。
司美格鲁肽: 药品资讯
减重作为SUSTAIN系列临床研究的次级终点，司美格鲁肽在多项试验中均显示出了良好的效果。 司美格鲁肽 司美格鲁肽的开发目标是2型糖尿病的治疗药物，所以它临床试验的首要指标当然是控制血糖，主要是看糖化血红蛋白的变化情况（英文缩写 HbA1c）。 也许是因为临床团队求胜心切，在剂量爬坡的试验中直接参考了利拉鲁肽的方案，没有做相应的调整，结果欲速而不达。
2017 年，美国食品与药物管理局（FDA）批准司美格鲁肽注射制剂 Ozempic 上市，用于成人 2 型糖尿病患者的血糖控制。 它是全球第 7 个上市的 GLP-1 受体激动剂，同种类的还有艾塞那肽、利拉鲁肽、度拉糖肽等。 诺和诺德（Novo Nordisk）近日宣布Ozempic（司美格鲁肽）高剂量2.0mg用于强化治疗2型糖尿病成人患者在欧盟提交申请，目前，诺和诺德也正在研究每周一次semaglutide 2.4mg皮下注射制剂，作为成人肥胖症的治疗方法。 在针对中国人群的研究部分中，SUSTAIN China研究比较了司美格鲁肽与对照药物在使用二甲双胍治疗血糖控制不佳的2型糖尿病患者中的疗效和安全性。 结果显示，在中国人群中，司美格鲁肽可显著降低HbA1c，最高降幅达1.8%，HbA1c达标率高达86.1%，且低血糖发生率低。 相较于全球数据，司美格鲁肽在中国受试者中显示出更显著的HbA1c降幅。
司美格鲁肽: 减肥真的需要“0碳水”吗？有关减肥看这一篇就够了
4月25日（第17天）体重186.7，血糖6.0，早餐煎饼果子，牛奶。 4月24日（第16天）体重186.4，血糖6.1，早餐蛋炒杂粮饭。 4月23日（第15天）体重186.4，血糖5.1。 午餐黄花鱼，粉丝扇贝，哈喇，土豆条，青笋，杂粮饭，一杯可乐。
血糖控制不达标，血压、血脂和体重等心血管代谢指标管理不佳，心血管疾病高发，是糖尿病综合管理亟需解决的现状。 司美格鲁肽 导语：司美格鲁肽(索马鲁肽注射液)是中国第一个兼顾降糖和保护心血管并发症的GLP-1周制剂，一周只需注射一次。 相比对心血管的保护作用，作为代谢改善重要指标之一的体重减轻是相对来说比较容易预判的，因为有不少临床前的动物实验可以做。 但是GLP-1类似物对于食欲和体重的影响机制仍旧有太多未知的因素，不像血糖研究那么深入，其中一个很重要的问题就是药物如何发挥降低食欲和减少进食的功效。 其中第6项试验（SUSTAIN 6），就是以心血管结局为主要研究终点的心血管结局研究。
司美格鲁肽: 健康要闻
截至目前，国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）尚未批准任何一款GLP-1受体激动剂用于治疗肥胖。 众多肥胖患者最关心的问题也就是，在国内GLP-1药物的减肥适应症何时能够获批。 而目前，获批上市的减肥药大多只能将体重减少5%左右，还有可能出现较强的副作用，不能长期使用，与减肥手术相比，差距较大。 这部分人群亟需一种新的、副作用低的药物来帮助控制体重。 从减肥效果上看，Saxenda 3mg治疗52周（1年）可以使无糖尿病的肥胖患者体重相比安慰剂降低4.5%，使有糖尿病的肥胖患者体重相比安慰剂降低3.7%。 服用罗氏的非处方减肥药Xenical（奥利司他）并结合生活方式干预1年，可使体重降低11.4kg，相比仅进行生活方式干预1年可以减重7.5kg的结果，改善并不明显。