本品是葛兰素史克公司1991年上市的药物，1992年12月获得FDA批准，商品名：赛乐特。 这些药物曾一度广为应用，不久因陆续出现与某些食物和经物相互作用，引起高血压危象、急性黄色肝萎缩等严惩不良反应而被淘汰。 80年代后期出现了新一代半日受氧化酶抑制剂，即可逆性单胺氧化酶一个亚型（mao-a）抑郁剂，它的特点是：1对mao-a选择性高，对另一种同功酶mao-b选择性小，故仍可降解食物中的酷胺，从而减少高血压危象风险。 2对mao-a抑制作用具有可逆性，仅8-10小时即可恢复酶的活性，而老的半日胺氧化酶抑制剂抑制时间长达2周之久，因而也降低了与食物相互作用的危险。 虽比老的半日胺氧化酶抑制剂安全，但仍应注意体位性低血压及潜在的食物、药物间相互作用，一般也不作为首选药。 噻奈普汀的作用机制不同于其他抗抑郁药，该药增加5-HT能神经突触前膜5-HT的再摄取，增加海马锥体细胞的放电，还可抑制由应激引起的下丘脑—垂体—肾上腺轴的激活。
三环类抗抑郁药通常不影响性功能，但是长期服用这一类药物还是对性功能有一定的影响。 主要原因就是三环类抗抑郁药物有些是对5-羟色胺转运体有一定的阻断作用，这时就会引起性功能障碍，包… SSRI是一种5-HT增强剂，作用机制较独特，主要通过对5-HT2受体拮抗作用和对5-HT再摄取的抑制作用，最终促进5-HT1a受体调控的神经递质传递。 奈法唑酮口服后吸收快而完全，达峰时间约为1h，首过效应明显，消除半衰期为2～4h，与血浆蛋白结合率高，分布容积为0.22L～0.87L/kg。 奈法唑酮及其活性代谢产物羟化尼法唑酮呈非线性药动学。
三环类抗抑郁药: 三环类抗抑郁药药理作用
该药还具有Sigma-1受体效应，发挥抗强迫作用，同时可能有助于治疗精神病性抑郁，也可能与镇静效应有关。 适用于治疗各类以抑郁症状为主的精神障碍，如内因性抑郁、恶劣心境障碍、反应性抑郁及器质性抑郁等。 小剂量丙米嗪可米嗪可用于治疗儿童遗尿症，氯米帕明则常用于治疗强迫症。 对精神分裂症患者伴有的抑郁症状，治疗宜谨慎，TCAs可能使精神病性症状加重或明显化。
有报道奈法唑酮组(100～500mg/d)治疗的有效率为66%，丙米嗪组(50～250mg/d)的有效率为58%。 当与SSRIs比较时，奈法唑酮的抗抑郁作用与氟西汀、帕罗西汀及舍曲林相当，同时显示奈法唑酮在改善抑郁伴发的焦虑、失眠及性欲下降等症状方面具有一定的优势。 与其他抗抑郁药相比，其优势包括：①剂量一效应曲线较陡;②不良反应少而轻;③抗焦虑作用起效快;④不会引起血压升高;⑤较少引起性功能障碍。 其不足之处在于该药需2次/d用药，对CYP3A3/4的抑制作用明显，引起药物相互作用的可能性大。
三环类抗抑郁药: 抗抑郁药有哪些
金丝桃素可以提高大脑皮质5-HT2受体的密度，这和电休克治疗后皮质5-HT2受体的密度增加有相似之处。 从多年积累的临床资料来看，圣.约翰草提取物对轻中度抑郁确有良好疗效，同时能改善失眠及焦虑。 由于该药为天然药物，不良反应相当轻，但在临床应用时需注意光敏反应。 在欧洲及美国，该药作为非处方药，常用治疗剂量为900mg/d，3次/d，在我国，建议在专科医生指导下合理应用。 安非他酮是多巴胺重摄取抑制剂，商品名：Wellbutrin，是英国葛兰素史克公司的抗抑郁症治疗药物，1989年已经上市销售，1996年10月获美国FDA批准。 其主要作用机制是以阻滞多巴胺的再摄取达到其治疗目的，其优点是对心脑血管系统无明显的影响，但是一般认为药物代谢的复杂性也制约了其应用范围。
- 同时也用于经前烦躁不安，成人、儿童强迫症和创伤性精神紧张障碍症的治疗。
- SSRIs类抗抑郁剂又称为选择性五羟色胺再摄取抑制剂，代表药物有帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、西酞普兰、氟伏沙明、艾司西酞普兰等。
- 动物研究显示该药对大鼠脑细胞的5-HT、去甲肾上腺素、多巴胺的再摄取作用有明显的抑制作用，并且对以上3个系统的再摄取抑制作用具有相似的效价，这在已知的抗抑郁药中很少发现。
- 三环类抗抑郁药出现的副反应是可以恢复的，这类是传统的抗抑郁药，具有明显的镇静作用。
尽管如此，其销售额也不断攀升，2000年在全球主要市场的销售额为6.85亿美元，2001年的销售额为9.31亿美元，2002年比上一年增长了42％，已增加到13.23亿美元，在全球最畅销药品市场中居36名，是2002年全球五大抗抑郁药物之一。 米氮平是全球抗抑郁药的八大品种之一，以色列泰瓦制药公司研发成功后，1994年10月由荷兰阿克苏诺伯公司在荷兰首次上市，1996年6月通过美国FDA认证。 同时也解除了对胃肠道副作用和性功能勃起障碍的影响，临床表明对严重抑郁症也有明显疗效。 该药对单相抑郁及双相抑郁均有效，疗效与TCA及SSRIs相当。 奈法唑酮在改善抑郁症核心症状方面的作用与丙米嗪相当。
三环类抗抑郁药: 抗抑郁药有依赖吗? – 好大夫在线
三环类抗抑郁药曾经是首选的抗抑郁药，但是由于该类药物抗胆碱能和心血管不良反应较大，禁忌证和药物相互作用较多，安全范围较窄，使其临床应用受限。 TCAs服用超过一天剂量的10倍时就有致命性危险，心律失常是最常见的致死原因。 三环类抗抑郁药 医生有时仍会开出TCA处方治疗抑郁症状，不过这类药物在世界上大部分地区都已被选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）、5-羥色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）及去甲腎上腺素再攝取抑制劑（NRI）替代。 抗抑郁药物治疗是临床上常见的治疗抑郁症方法之一，抗抑郁药不仅可改善患者的躯体症状、焦虑及紧张等情绪，还可将疾病治疗总有效率控制在60-70％。 三环类的抗抑郁药是传统的抗抑郁药，往往有比较明显的副反应，常见的副反应有抗胆碱能不良反应，表现是口干、便秘、视物模糊，严重的可以出现尿潴留、肠麻痹。
三环类抗抑郁药: 抗抑郁药物的合理选择 – 好大夫在线
紧接单胺氧化酶抑制剂之后的另一类抗抑郁药，以丙咪嗪为代表。 它的化学结构与氯丙嗪相似，原以为可能是一种新的抗精神病药，但临床试验结果大出所料，该药对精神分裂症无效，却能改善抑郁心境。 以后又经大量，双盲安慰剂对照研究证实，从而取代单胺氧化酶抑制剂，一跃成为抑郁症治疗的首选药，垄断抗抑郁药市场长达30年之久。 三环类抗抑郁药 三环类抗抑郁药共有产品10余种，我国除丙咪嗪外还有阿米替林、多虑平和氯丙咪嗪。 马普替林虽为四环结构，但药理作用与三环类抗抑郁药一致。
三环类抗抑郁药: 抑郁症的治疗( :常用抗抑郁药 – 好大夫在线
常见的不良反应为恶心、便秘、嗜睡、头晕、口干、视力模糊、体位性低血压等。 起始剂量为200mg/d，治疗剂量为300～600mg/d，2次/d。 三环类抗抑郁药包括丙咪嗪、氯米帕明、阿米替林、多塞平、马普替林，由于不良反应的问题，目前作为二线的用药，其中丙米嗪发现最早，这类药能够阻滞去甲肾上腺素、5-羟色胺再摄取抑制剂，而起到治疗抑郁的作用。 对心脏的毒性，主要是作用于胆碱M受体、去甲肾上腺素能、组胺能受体，可以治疗内源性的抑郁、恶劣心境、反应性的抑郁，以及器质性的抑郁，在精神分裂症伴有抑郁的患者，需要谨慎使用三环类抗抑郁药，能够加重精神症状。 曲唑酮是一种相对选择性SARI，对去甲肾上腺素再摄取的抑制作用较弱。
三环类抗抑郁药: 三环类抗抑郁药不良反应
文拉法辛2000年在全球医药市场的销售额为11.59亿美元，2001年增长了33％，为15.42亿美元，2002年的销售业绩同比上升34.24％，已达到20.72亿美元，在全球最畅销药品市场中居第20名。 2003年怡诺思在北美市场的处方量和销售额据抗抑郁药之首，风头已盖过SSRIs类，可见其已经得到临床医生和患者的认可。 该药属于选择性5-羟色胺再摄取抑制，抗抑郁治疗的一线用药，因效果显著，副作用小备受国内外医生和广大抑郁患者的青睐。 常用剂量为每日10 mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20 mg。 是目前欧美国家常用的一线抗抑郁药物，已达30多个品种，主要是：盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀、盐酸舍曲林、氢溴酸西酞普兰、马来酸氟伏沙明、艾司西酞普兰，被精神医学界称为“六朵金花”。 有心脏、肝脏、肾脏疾病、粒细胞减少，或者青光眼、前列腺肥大、妊娠头三个月禁用，有癫痫病史、老年人应该慎用。
三环类抗抑郁药: 常用抗抑郁药物分类及其代表药
据报道FDA已批准礼来的氟西汀用于经前烦躁不安症，新商品名：Sarafem。 三环类抗抑郁药 这是唯一用于经前烦躁不安症的处方药，其专利技术是由MIT开发、Interneuron公司注册。 三环类抗抑郁药 自2001年夏天，通用名药氟西汀固体制剂已进入全球市场，目前国外已人市的通用名药公司超过12家，其售价仅为品牌药品价格的70％左右，一度竞争非常激烈，与此同时，加拿大拜维尔公司也采用了FlashDose新技术开发了氟西汀速溶制剂。
三环类抗抑郁药: 抗抑郁药物的停药症状 – 好大夫在线
这二十种里如果从专业角度，会区分为不同的类别，但这些类别的专业都比较强，不建议一般人去过多的了解这些… 抗抑郁药是指一组用来治疗以情绪抑郁为突出症状的精神病的精神药物，其特点与兴奋剂不同，抗抑郁药对正常人的情绪无任何作用，而兴奋剂对正常人有作用。 目前最新一代的抗抑郁药经过严格的临床试验，不仅临床痊愈率高，而且所有副反应都控制在最低限度，即使罕见也尽可能公开说明。 四环类抗抑郁药物对于血糖和代谢有很多的影响，具体如下：首先，四环类抗抑郁药物有很强的镇静作用，对于食欲也有影响，所以服用这一类的药物以后患者会嗜睡而且容易疲倦、乏力，白天也睡眠… 阿戈美拉汀能阻断5-HT2C受体，然而动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究发现应激与褪黑素分泌有关，但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。
三环类抗抑郁药: 精神分裂症 怀孕期间停药，母亲有类似病，现 请帮忙做胎儿风险评估！吃阿立哌唑会对胎儿有影响吗？…
TCAs阻断了去甲肾上腺素（NA）能和5羟色胺（5-HT）能神经末梢对NA和5-HT的再摄取，增加了突触间隙单胺类递质的浓度，临床上表现为抑郁症状的改善。 目前研究发现，抗抑郁药对递质再摄取的抑制作用是立即发生的，而长期用药后则可以降低受体的敏感性（下调作用），这与抗抑郁药的临床效应滞后（用药2～3周后起效）密切相关。 NA再摄取的阻断使神经突触间隙内源性NA浓度增加，进而可以降低突触前膜α2受体的敏感性，长期使用还可能减少中枢α2受体的数目。 5-HT再摄取的抑制首先也是增加胞体部位突触间隙内源性5-HT浓度，通过下调突触前胞体膜的5-HT1A受体，增加末梢释放5-HT，最终达到抗抑郁作用。 三环类抗抑郁药是临床上治疗抑郁症最常用的药物之一，其核心结构是中间一个七元杂环两边连接一个苯环构成。 其中，丙米嗪是最早发现的具有抗抑郁作用的化合物，常用药物还有氯米帕明、阿米替林、多塞平等。
三环类抗抑郁药: 三环类抗抑郁药副作用能恢复吗
TCAs主要在肝脏代谢，参与的代谢酶有CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4 等。 主要代谢为三环核氧化，如2位或10位碳原子羟化（CYP2D6催化）、脂肪侧链氧化、氮原子的去甲基化（CYP3A4催化）。 由于CYP的活性受多种因素的影响，血浆中活性代谢产物的浓度与原药浓度的比率有明显的个体差异。 三环类抗抑郁药出现的副反应是可以恢复的，这类是传统的抗抑郁药，具有明显的镇静作用。 使用过程中可能会出现过度镇静，白天患者想睡觉，减少剂量或者更换其它新型的抗抑郁药物可以减轻或者…
三环类抗抑郁药: 抗抑郁药副作用大?(转自医学界精神病学频道) – 好大夫在线
奈法唑酮广泛被代谢，不到1%的药物以原型药从肾脏排泄。 米氮平是阿克苏诺伯公司的拳头产品，2000年在世界主要市场米氮平销售额为3.822亿美元，2001年比上一年增长了47％，已达5.61亿美元，由上一年的135位前移到108位。 在我国，米氮平已由南京欧加农制药有限公司推出上市，商品名：瑞美隆。 由于西酞普兰只在美国享有专利保护至2004年，非专利产品已在荷兰、芬兰、捷克、冰岛等欧洲许多国家上市，在我国已有几家科研院所开展了西酞普兰的开发，目前已处于临床研究、报产和市场导人阶段。
带有四个环的四环类抗抑郁药（TeCA）与此类药物密切相关。 氟西汀上市后，在全球性市场的进行了广泛开发，获得了令人鼓舞的经营业绩，2000年的销售总额已达到25.85亿美元，获得中枢神经类药品的桂冠。 专利期2001年结束后，同样难免众多仿制药品的冲击，致使百优解市场回落19.93亿美元。 三环类抗抑郁药 TCAs 引起的心血管毒性反应包括体位性低血压、心动过速、传导阻滞、心律失常及心跳骤停等。
三环类抗抑郁药的适应证为各种类型抑郁症，有效率约70%-80%，起效时间1-2周，剂量范围50-250mg/d，缓慢加量，分次服。 治疗范围血药浓度丙咪嗪和阿米替林为50-250ng/ml。 三环类抗抑郁药临床应用时间最长，药理作用研究得也最多最充分，简言之，其主要药理作用为：1阻滞单胺递质（主要为肾上腺素和5-ht）再摄取，使突触间隙单受含量升高而产生抗抑郁作用。
三环类抗抑郁药: 精神分裂症，自言自语自笑无声音，来回走动 体重增加，大肚腩，想换副作用极小的药， 患者2020年5月发病精分，有幻觉经药物治疗，幻觉消失，目前… 不方便门诊，做怎样的手术？调整药物如何控制病情？
5一羟色胺和去甲肾上腺素均属中枢神经递质，在调控情感和对疼痛的敏度方面起着重要作用。 度洛西汀能够抑制神经元对5一羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，由此提高这两种中枢神经递质在大脑和脊髓中的浓度，故可用于治疗某些心境疾病如抑郁症和焦虑症以及缓解中枢性疼痛如糖尿病外周神经病性疼痛和妇女纤维肌痛等。 度洛西汀也能作用于尿道中的5一羟色胺和去甲肾上腺素受体，从而增强尿道括约肌的神经性紧张程度和收缩能力，所以对妇女应激性尿失禁症治疗也有效。 三环类抗抑郁药常见药物不良反应有口干、便秘、视物模糊、尿潴留、嗜睡、体重增加等，是其抗胆碱能作用和抗组织胺作用的结果，与血药浓度相关，在治疗浓度范围内即可出现，存在着较大的个体差异，并不是中毒的表现。 轻度的抗胆碱能药物不良反应一般不需做特殊处理，必要时可加用少量拟胆碱药。
三环类抗抑郁药: 抗抑郁药有哪些？
个别情况下，该药也被超适应证用于治疗其他焦虑障碍，如广泛性焦虑障碍等。 全年的用药金额为1.09亿元，在我国抗抑郁药品中扮演着重要的角色。 据SFDA南方医药经济研究所报道：2001年氟西汀在全国14城市样本医院的用药金额上升到6030多万元，2002年四季度在我国医院中枢神经系统用药前20种药品中排名第三，占6.51％的份额。 药品专利到期后，原研发生产厂为了延长其保护期限，目前正在寻求新的适应症。
1990年舍曲林首先在英国上市，1991年12月获得FDA批准，1992年在美国上市，至今已在世界96个国家地区上市，2005年专利保护期结束。 经过10多年的市场开拓，2000年的销售额已达21.04亿美元，2001年在全球畅销药品排行榜上居第12名，创下了23.66亿美元的良好业绩。 本品是全球第一个上市的SSRIs抗抑郁药物，由美国礼来公司率先研制成功，1986年底在比利时首次上市，商品名：百优解。 获FDA批准后1988年初在美国上市，礼来公司为氟西汀最大的生产厂商。 抗抑郁的药目前应用比较多的是新型的抗抑郁药，有SSRIs类，有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰。 还有常用的SNRIs类，如文拉法辛、度洛西汀、米那普仑…