相反，没有Avodart产生的5AR1型缺陷的生物学模型，并且人脑中存在可测量的5AR-1水平。 结论 – 5AR-1的阻断可能还有未知的神经学意义。 至于0.5mg度他雄胺，安福达为期两年的针对前列腺增生的III期安慰剂对照临床试验中，接受度他雄胺治疗的2,167位患者中约有19%在治疗的第一年发生不良反应。 在一项临床试验中1,553 名雄激素脱发男性（18 至 41 岁）接受口服非那雄胺 1 毫克或安慰剂进行了为期 1 年、双盲、安慰剂对照研究 度他雄胺 。 尽管研究表明度他雄胺治疗脱发有效，但尚未获得美国FDA 批准作为脱发治疗药物，虽然可在“标签外使用”以治疗男性脱发。
但除此之外，男性荷尔蒙导致的男性型脱发不能简单地通过补充营养和休息来治疗，因此建议使用适当的脱发治疗。 度他雄胺 据报告，度他雄胺能影响健康男性的精液质量（精子数量和精液量减少，精子活动力减弱）（参见[临床试验]）。 对比起来，非那雄胺是一种安全有效、副作用小且非永久性的药物，其实度他雄胺的效果比非那雄安要好，但是它效果越好意味着他的副作用越强。
度他雄胺: 度他雄胺Avodart的副作用和功效，哪些人禁止服用？
动物实验显示，在四氧嘧啶诱导糖尿病大鼠模型中，非那雄胺与阿卡波糖联合应用可显著降低糖尿病大鼠视网膜MVD，并可抑制VEGF在视网膜的表达，而单用阿卡波糖则无此作用。 可见，非那雄胺对不同组织新生血管形成具有抑制作用，该作用与其抑制VEGF在组织中的表达有关。 血管新生是多种因素相互作用的结果，VEGF是其中的重要因素之一。 但非那雄胺抑制血管新生的确切机制尚在进一步研究之中。 而非那雄胺可以抑制5α-还原酶，从而减少带DHT的产生，目前，只有非那雄胺被FDA批准用于治疗脱发。
在最高剂量组中观察到胎仔肾上腺重量减轻、胎仔前列腺重量减轻、以及胎仔卵巢和睾丸重量增加。 度他雄胺能与男性精液中蛋白高度结合（96%），这可能会降低度他雄胺经阴道吸收量。 由睾酮在5α还原酶的作用下转变成的双氢睾酮作用于前列腺组织，可导致前列腺组织增生。 临床上已应用5α还原酶抑制剂来阻断这个环节，以有效地治疗前列腺增生症。 最近的研究发现，人体中5α还原酶有两种同工酶，即5α还原酶-1 和5α还原酶-2。
度他雄胺: 作用机制
老化后的囊壳内壁会出现一层水不溶性的膜状物质，此水不溶膜在溶出试验中能够使胶囊的崩解时间延长、药物溶出速率下降、甚至造成药物完全不能溶出，这一问题已成为制约我国软胶囊产业化发展的技术瓶颈。 度他雄胺的推荐剂量为：口服，每次5mg，1次/天。 应整粒吞服，不可咀嚼或打开，因为内容物对口咽粘膜有刺激作用。 该药常见副作用为男子女性型乳腺发育(包括乳房增大、乳房触痛)、阳痿、射精障碍及性欲降低。
企业声明以及说明书上写有ED、勃起功能障碍、性欲减退（性欲下降）或是初期落发等副作用。 在几乎所有北欧和西欧国家，前列腺癌是男性常见的癌症。 仅有30%的mHSPC患者在确诊后能存活5年或更长时间。 度他雄胺 大多数mHSPC男性终进展为长期生存率更加有限的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。 本实验结果初步证实，非那雄胺可降低VEGF在糖尿病小鼠肾小球中的表达，降低肾小球MVD，抑制糖尿病所致肾小球新生血管形成，对糖尿病肾微血管病变具有潜在防治作用。
度他雄胺: 度他雄胺软胶囊贮藏
度他雄胺导致血清转氨酶升高的概率极低，但与临床明显的急性肝损伤是否有关联还有待进一步证实。 2006年有实验对比研究度他雄胺和非那雄胺用于治疗雄性脱发的效果。 研究者首先测量确定好每个患者头部的试验区域，之后分成以下几个对比组：每日安慰剂组，每日5mg非那雄胺组，每日0.1mg度他雄胺组，每日0.5mg度他雄胺组，每日2.5mg度他雄胺组。 24周之后数据现实安慰剂组脱落32.3单位头发，0.5mg非那雄胺组长75.6单位头发，0.1mg度他雄胺组长78.5单位头发，0.5mg度他雄胺组长94.6单位头发，2.5mg度他雄胺组长109.6单位头发。 Avodart（度他雄胺 0.5mg）是美国FDA通过的用于治疗前列腺增生的药物。
我国平均每两位60岁以上的老年男性就有一位出现良性前列腺增生，可引发下尿路症状，包括排尿频率的显著升高、尿流细弱、膀胱排空困难，以及夜尿症，甚至引发包括急性尿潴留在内的严重并发症，降低患者的生活质量，影响社交生活。 非那雄胺的主要功能是抑制睾酮转化为双氢睾酮，非那雄胺可以使血清中的双氢睾酮浓度降低65%-70%，使前列腺中双氢睾酮浓度降低85%-90%，所以治疗男性前列腺肥大增生，疗效很好。 在鼠的研究中发现，虽然两种同工酶对合成代谢和分解代谢都有作用，但1-型酶主要对雄激素和其他类固醇激素的分解代谢起作用，而2-型酶则主要对雄激素的合成代谢起作用。 在正常前列腺组织、BPH 病人和前列腺癌病人的前列腺的所有区域(包括周围带、移行带和中心带)都有两种5α还原酶的mRNA 度他雄胺 ，但是在前列腺癌组织中只有5α还原酶-1 的表达增加。 度他雄胺Avodart的临床试验是针对 18 至 50 岁的男性进行的。 然而，男性型脱发的男性可以通过 度他雄胺Avodart改善脱发，即使他们超过 50 岁。
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对于大多数男性而言，非那雄胺和度他雄胺都是一种安全的药物，副作用少见、可逆且通常不是永久性的。 2002年 ClarkRV 等人报道在前列腺增生的治疗中，度他1个月内能缓解症状, 2个月即可降低前列腺组织中雄激素水平的90%左右, 24个月内可降低 93%，而非那雄胺在 6 个月后才有显著疗效。 2002年 RoehrbornCG 等人的研究也证实了这一点，在 1、2、3 和 4 年后度他雄胺性副作用分别下降至11.7%、2.1%、2.4%和 0.5%。
一项度他雄胺的多中心随机双盲临床研究表明以下与非那雄胺治疗结果相比，度他雄胺对二氢睾酮的抑制作用呈现快速、彻底、个体差异小的特点。 接受度他雄胺治疗者，最大尿流速显著增加， 症状评分降低，前列腺体积缩小，此外, 急性尿储留的发生率前列腺增生相关的手术需求率也降低。 与非那雄胺相似的是，度他雄胺也可以使血清前列腺特异性抗原水平降低， 但是它不影响游离抗原与总抗原的比例。 糖尿病微血管病变是糖尿病的常见并发症，而异常血管新生在糖尿病微血管病变的发生、发展过程中发挥着重要作用。 微血管密度(microvessel density，MVD)是反映血管生成的生物指标，CD34在血管内皮细胞呈强阳性表达，是目前检测微血管的可靠标记。
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尽管在治疗早期可观察到症状改善，但达到治疗效果需要6个月。 用于治疗良性前列腺增生症（BPH）的中、重度症状，也用于中、重度症状的良性前列腺增生症患者，降低急性尿潴留（AUR）和手术的风险。 非那雄胺和度他雄胺最常见的不良反应为男子女性型乳腺发育，包括乳房增大、乳房触痛以及阳痿、性欲低下等性功能问题，还会导致男性的精液质量下降，所以有生育小孩打算的男性禁服。
近日，四川国为制药的度他雄胺软胶囊（受理号：CYHS ）办理状态变更为「审批完毕－待制证 」，经过 3 轮补充资料预计获批，成为国内首仿！ 且该药按照新 4 类申报上市，获批后即视同通过一致性评价。 每周一次没有下降 0.1%，如果每周使用两次，下降幅度很小 (10%)。 提到脱发，大家应该都听说过DHT（双氢睾酮），很多的文章都提到过DHT就是脱发的根本原因，但是DHT为什么会造成脱发呢？ Epstein博士自1990年以来一直专注于头发修复手术，是弗吉尼亚州唯一一位经过头发修复手术认证的外科医生。
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这就是为什么即使您已经移植了头发，也建议服用度他雄胺Avodart。 孕妇不应服用该药，因为会增加度他雄胺Avodart副作用的风险，例如胎儿畸形。 此外，度他雄胺Avodart可通过皮肤吸收，因此如果您接触到药物，应立即用水和肥皂彻底清洗皮肤。 不规律的饮食习惯和高压力被认为是现代人脱发的主要原因。
- 动物实验显示，在四氧嘧啶诱导糖尿病大鼠模型中，非那雄胺与阿卡波糖联合应用可显著降低糖尿病大鼠视网膜MVD，并可抑制VEGF在视网膜的表达，而单用阿卡波糖则无此作用。
- 度他雄胺(商品名：适尿通）于2001年在美国批准上市，为胶囊剂，每剂0.5 mg。推荐剂量为每日0.5 mg。度他雄胺一般长期给药，治疗3至6个月后方起效。
- 连续29至30周接受度他雄胺10、50或500mg/kg/天治疗的雄性大鼠，与未服药的雌性大鼠交配后，在雌性大鼠血清中，检测到了低水平的度他雄胺（0.6至17ng/mL）。
- 其可与酶不可逆地结合形成无活性的复合物，不会像非那雄胺那样引起前列腺内睾酮水平的升高。
接受本品0.5mg/天治疗的男性受试者，其精液中可测得少量度他雄胺。 基于动物实验结果，对于男性胎儿，其母亲接触服用本品的患者的精液不会造成不良影响（在妊娠16周周内危险性最大）。 但是，如同其它5α-还原酶抑制剂，当患者的配偶怀孕或有怀孕的可能时，建议患者使用避孕套避免其配偶接触精液。
度他雄胺: 度他雄胺适应证
1.Dutasteride 較會造成精蟲數目減少，而且會持續一段相當長的時間，即使停藥之後，精蟲數目的減少也會持續一段長時間。 在性能力降低方面，發生率比1毫克的Finasteride要高。 1.本品主要經CYP3A4代謝，CYP3A4抑制劑利托那韋、酮康唑、維拉帕米、地爾硫卓、西咪替丁、環丙沙星可使本品代謝減慢。
- 前列腺增大患者每天用药5mg，12周DHT明显降低。
- 按细胞染色强度计分：浅黄色1分，棕黄色2分，棕褐色3分；同时按显色细胞百分比计分：≤30%细胞显色1分，31%～60%细胞显色2分，≥61%细胞显色3分。
- 尚不清楚家兔或恒河猴体内代谢产物是否与人体内的代谢产物相同。
- 在一项为期4年的多中心、双盲、平行分组研究中，对4,844名良性前列腺增生症（大于或等于30cc）的男性受试者使用本品0.5mg/天或坦洛新0.4mg/天或本品0.5mg/天与坦洛新0.4mg/天联合治疗进行了评价。
- DHT 是一种更有效的雄性激素睾酮，它是由5-α 还原酶从睾酮转化而来。
- 现有资料表明，异常血管新生是导致糖尿病肾脏病变的主要原因。
- 如果用热风吹干头发，会刺激头皮和毛囊，所以即使时间较长，也应该用冷风吹干。
潜在地，这掩盖了早期前列腺癌的检测，延迟诊断并增加患高级别前列腺癌的风险。 因此，FDA 并没有将度他雄胺列为治疗雄性脱发的药物。 半衰期长、代谢缓慢或许是度他雄胺被美国FDA批准用于治疗前列腺增生，却未批准用于脱发治疗的原因之一，因为前列腺增生的患者通常是四五十岁起步的中老年，雄激素脱发患者很多是中青年。 从上表的度他雄胺第1，2年的副作用发生率我们可以看到，度他雄胺接受治疗的患者报告的副作用发生率随着时间的推移而有所改善，这点与非那雄胺一样。
度他雄胺: 外用非那雄胺溶液的自制
由于尚无度他雄胺的特异性解毒剂，所以出现可疑药物过量症状时，应适当给予相应的对症和支持治疗。 1、成年人（包括老年人）：推荐剂量为每次一粒（0.5mg），每日一次，口服。 胶囊应整粒吞服，不可咀嚼或打开，因为内容物对口咽粘膜有刺激作用。
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另一方面，好消息是由于长时间的作用，最佳剂量频率可能是每周一次，甚至每月一次。 然而，事实仍然是没有关于较不频繁的剂量时间表的临床数据，因此我们医生和我们的患者将独立。 理想的患者可能是长时间使用Propecia并且看到没有副作用的结果的人。 这很简单就意味着Propecia的安全数据远远超过Avodart。 在多米尼加共和国的一组患者中，5AR 2型缺乏症（Propecia所创造的相同环境）已经被彻底研究了超过25年。 遗传性5AR-2缺陷患者没有危及生命的疾病，脑组织中也没有5AR-2。
度他雄胺: 度他雄胺软胶囊孕妇及哺乳期妇女用药
5α还原酶-1 存在于身体任何有5α还原酶表达的部位，包括皮肤、肝脏、脂肪的腺体、大多数毛囊和前列腺。 5α还原酶-2主要存在于前列腺及其他生殖组织、生殖器的皮肤、胡须和头皮毛囊，并与男胎儿的男性化有关。 睾酮在5α还原酶的作用下转化成DHT，5α还原酶有Ⅰ型和Ⅱ型两种同工酶，Ⅱ型同工酶对生殖系统发挥作用，Ⅰ型同工酶主要作用于皮肤和肝脏的睾酮转化。 在小鼠体内已检测到度他雄胺人体内中3种主要代谢产物中的2种。 小鼠体内这些代谢产物，有些的暴露水平低于人体的暴露水平，有些尚缺乏实测数据。
度他雄胺: 度他雄胺Avodart的副作用是什么?
我们已经知道了导致脱发的5α-还原酶有两个同功酶，即Ⅰ型5α还原酶和Ⅱ型5α还原酶。 其中非那雄胺抑制的是Ⅱ型5α还原酶，不能抑制Ⅰ型5α还原酶，所以有部分发友会反馈说用了没有太大效果，而度他雄胺弥补了非那雄胺在这方面的缺陷，对两种类型的5α还原酶都有抑制功效。 度他雄胺是一種5-α還原酶抑制劑，它能抑制身體中一種令前列腺增生的荷爾蒙，可用作單一藥物治療良性前列腺增生症，亦可連同坦索羅辛 一起使用(常見品牌 …
4.美国FDA的报告有提到：服用Dutasteride的男性，口水或精液里面含有的量，不会影响到胚胎的发育。 但是孕妇绝对不能碰触破裂的Dutasteride 胶囊，以免藉由皮肤吸收造成胎儿畸形。 度他雄胺 1.本品主要经CYP3A4代谢，CYP3A4抑制剂利托那韦、酮康唑、维拉帕米、地尔硫卓、西咪替丁、环丙沙星可使本品代谢减慢。 2.本品与坦度洛新、特拉唑嗪、华法林、地高辛、考来烯胺合用，药代动力学互不影响。 3.本品不抑制肝细胞色素P450的CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4。 我们在注重药物效果的基础上，也不能忽视其带来的副作用，正如度他雄胺为什么没有在治疗AGA方面被广泛推广开来也是有原因的。
但服用度他雄胺0.5mg达稳态浓度的人尿液中，测得浓度小于0.1%，所以肾功能损害患者中，度他雄胺血浆浓度不会出现有临床意义的升高（参见[用法用量]）。 36名年龄为24-87岁的健康男性受试者单次口服5mg药物后，评价度他雄胺的药代动力学。 与单用度他雄胺组相比，联合治疗组出现首次心衰事件的相对风险为3.57[95%CI 1.17，10.8]，而相比单用坦洛新组，联合治疗组的相对风险为1.36[95%CI 0.61，3.07]。 尚未确认本品（单用或与一种α-阻滞剂联用）与心衰之间具有因果关系（参见[注意事项]）。
目前在北美度他雄胺还没有被明确批准用于治疗男性脱发。 欧盟的批准是基于III期ARASENS试验的阳性结果，该试验表明，在mHSPC患者中，与多西他赛和ADT相比，达罗他胺联合多西他赛和ADT显著降低死亡风险32.5%。 此外，在临床相关的次要终点中，达罗他胺联合治疗显示出一致的获益，治疗组间治疗相关不良事件的总体发生率相似。 度他雄胺是首个也是唯一用于治疗前列腺增生的双重5α还原酶抑制剂，能够改善泌尿系统症状、降低急性尿潴留发作与进行有关前列腺手术的风险。 度他雄胺 坦索罗辛为α受体阻断剂，能改善前列腺增生的症状。
对该酶复合物进行的体内及体外解高度检测结果显示：该复合物解离度极低。 （1）与CYP3A4和/或P-糖蛋白抑制剂合用：度他雄胺主要经过代谢清除。 体外实验表明，本品经CYP3A4和CYP3A5催化代谢。 未正式进行本品与CYP3A4强效抑制剂的药物相互作用研究。 然而，在一项群体药代动力学试验中，少数同时服用维拉帕米或地尔硫卓（中度CYP3A4抑制剂和P-糖蛋白抑制剂）患者的度他雄胺血清浓度较其他患者平均分别升高1.6至1.8倍。 （2）孕妇：如同其它5α-还原酶抑制剂，度他雄胺抑制睾酮转换为二氢睾酮，如果给予怀有男性胎儿的妊娠妇女度他雄胺，可能抑制胎儿外生殖器官的发育（参见注意事项）。